Metformin adalah ubat yang paling banyak digunakan untuk mengubati diabetes jenis 2 secara global. Di Australia, kira-kira dua pertiga daripada pesakit dengan diabetes jenis 2 ditetapkan metformin, sama ada bersendirian atau digabungkan dengan pil lain, atau dengan suntikan insulin.

Di samping pemakanan dan senaman, metformin dianggap sebagai ubat pilihan pertama untuk meningkatkan kawalan glukosa dalam diabetes jenis 2.

Metformin hydrochloride ialah nama saintifik atau generik untuk bahan aktif dalam tablet yang dijual di Australia di bawah 40 berbeza nama proprietari atau jenama. 

Sejarah

Metformin pada asalnya dibangunkan daripada sebatian semula jadi yang terdapat di kilang Galega officinalis, yang dikenali sebagai lilac Perancis atau rue kambing.

Biguanides sintetik telah dibangunkan di 1920s di Jerman, tetapi penggunaannya terhad kerana kesan sampingan. Semasa 1940, bagaimanapun, doktor Perancis Jean Sterne diperiksa seorang biguanide baru yang dipanggil dimethylbiguanide atau metformin. Pada masa itu, ia sedang dikaji untuk merawat influenza, tetapi Sterne mengiktiraf ia mempunyai sifat penurunan glukosa. Beliau mencadangkan memanggilnya glucophage, yang bermaksud pemakan glukosa, nama yang masih dikaitkan secara komersial hari ini.

Metformin telah digunakan untuk merawat kencing manis sejak 1950 akhir. Ia kini di Pertubuhan Kesihatan Sedunia Senarai Ubat-ubatan Penting diperlukan untuk sistem penjagaan kesihatan asas.

Bagaimana ia berfungsi?

Insulin menekan pengeluaran glukosa oleh hati. Satu sebab tahap glukosa kekal tinggi pada mereka yang mempunyai diabetes jenis 2 disebabkan insulin yang tidak mencukupi. Hati terus membuat glukosa dalam jumlah yang tidak sesuai, walaupun tahap glukosa sudah tinggi.

Metformin mampu mengurangkan pengeluaran glukosa oleh hati oleh kira-kira satu pertiga, melalui mekanisme yang masih difahami sepenuhnya. Apabila diambil seperti yang diarahkan, ia akan mengurangkan HbA1c, penanda kawalan glukosa, dengan lebih kurang 0.5 1 untuk%%.

Siapa yang menggunakannya?

Metformin hanya ditunjukkan untuk menurunkan tahap glukosa pada orang yang mempunyai diabetes jenis 2. Walau bagaimanapun, ia juga digunakan di luar label (apabila ubat-ubatan ditetapkan untuk keadaan selain daripada apa yang telah diluluskan untuknya) untuk merawat wanita dengan sindrom ovari polikistik (PCOS) di mana ia boleh berkesan dalam beberapa kes.

Metformin tidak digunakan untuk merawat pesakit kencing manis atau jenis kencing manis 1, yang mesti mengambil suntikan insulin seperti yang diperlukan untuk mengawal kadar glukosa mereka.

Bagaimana ia digunakan?

Untuk berfungsi dengan berkesan, kebanyakan orang akan mengambil dua hingga tiga gram metformin setiap hari. Untuk menyesuaikannya ke dalam tablet, semua ubat yang mengandungi metformin adalah saiz peluru kecil dan dengan mudah orang-orang tablet terbesar dengan diabetes jenis 2 perlu diambil.

Kebanyakan orang mengambil metformin mereka dua kali sehari (pagi dan malam), walaupun formulasi pembebasan dilanjutkan juga membolehkan dos sekali sehari.

Kerana metformin adalah yang paling biasa digunakan dalam gabungan dengan ubat penurun glukosa lain untuk menguruskan diabetes jenis 2, kombinasi dos tetap Menggabungkan metformin dengan ejen glukosa mulut lain juga tersedia.

Apakah kesan sampingan?

Kesan sampingan yang paling sering dilaporkan dari metformin adalah gangguan gastrousus, seperti mual, cirit-birit, kembung dan kembung. Kesan ini sekitar satu daripada lima orang ke tahap tertentu.

Biasanya gejala ringan dan dilihat apabila orang menggunakan dos yang tinggi, apabila metformin bermula atau meningkatkan dos.

Kemungkinan untuk membangunkan kesan sampingan boleh dikurangkan dengan bermula dengan dos yang rendah dan meningkatkan secara beransur-ansur. Ia juga disyorkan untuk mengambil metformin dengan atau selepas makan untuk mengurangkan risiko awal kesan sampingan. Tetapi walaupun langkah berjaga-jaga ini, kesan sampingan mengelakkan kira-kira 10% orang dengan diabetes jenis 2 daripada mengambil meformin.

Metformin dikaitkan dengan keadaan yang jarang berlaku tetapi mengancam nyawa yang dikenali sebagai asidosis laktik, di mana badan membina terlalu banyak asid laktik. Ini boleh disebabkan oleh faktor-faktor seperti kegagalan jantung, hati atau buah pinggang. Masih terdapat kontroversi mengenai sama ada metformin adalah penyebab asidosis laktik atau sama ada ia memburukkan keadaan.

Tidak seperti ubat anti-diabetes lain, paras glukosa darah rendah jarang diperhatikan apabila metformin digunakan sendiri. Metformin juga mempunyai kelebihan terhadap agen lain kerana ia tidak menimbulkan peningkatan berat badan dan pada sesetengah orang (terutama wanita) dengan diabetes jenis 2 ia dapat mengurangkan berat badan mereka sedikit.

Kerana metformin sebahagian besarnya dikeluarkan dari tubuh oleh buah pinggang, orang dengan diabetes jenis 2 yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang akan memerlukan dos yang lebih rendah untuk mengekalkan tahap yang selamat dan mencegah kesan sampingan.

Berapa kosnya?

Metformin dibiayai sepenuhnya menerusi Skim Faedah Farmaseutikal untuk digunakan pada pesakit diabetes jenis 2, dengan harga pengguna maksimum A $ 19.08.

Interaksi ubat

Metformin bersaing untuk pembersihan oleh buah pinggang dengan dadah termasuk digoxin (untuk masalah irama jantung) trimethoprim dan vancomycin (antibiotik), ranitidine dan cimetidine (untuk pedih ulu hati), nifedipine dan furosemide (untuk tekanan darah) yang semua berpotensi meningkatkan kadar metformin.

Dalam praktiknya, metformin dapat diberikan dengan selamat pada orang-orang yang mengambil ejen-ejen lain dengan pemerhatian yang berhati-hati.

Kontroversi

Metformin tidak diluluskan oleh Agensi Dadah Persekutuan Amerika Syarikat (FDA) sehingga lewat 1994. Ini kerana satu lengan percubaan klinikal yang besar dihentikan awal dalam 1971 apabila peserta menerima biguanide kuat (dikenali sebagai phenformin) meninggal lebih kerap dan mempunyai risiko peningkatan asidosis laktik.

Ia tetap kontroversial sama ada metformin boleh digunakan untuk mencegah kencing manis serta merawatnya. Beberapa ujian klinikal telah menunjukkan bahawa metformin sekurang-kurangnya berkesan sebagai pemakanan dan senaman mencegah kencing manis bagi mereka yang mempunyai risiko tinggi untuk membangunkannya.

Keperluan untuk sentiasa menghentikan metformin pada pesakit dengan gangguan buah pinggang juga telah mengalami a memikirkan semula dalam beberapa tahun kebelakangan ini, kerana risiko penggunaannya kelihatan kurang daripada yang berkaitan dengan terapi alternatif yang mendedahkan pesakit kepada risiko hipoglisemia, pengekalan cecair atau kesan sampingan yang lain.

Tentang Pengarang

Merlin Thomas, Adjunct Profesor Perubatan Pencegahan, Institut Jantung & Diabetes Baker IDI

Artikel ini pada asalnya diterbitkan pada Perbualan. Membaca artikel asal.

Buku berkaitan:

at InnerSelf Market dan Amazon