Sakit kepala Lego. Dicipta oleh: Matt Brown   (cc 2.0)

Adakah anda akan mengambil ubat penahan sakit yang telah dikembangkan dari air liur manusia? A kajian baru-baru mencadangkan anda pada masa akan datang.

Rasa sakit adalah sensasi yang penting. Saraf deria dengan pengakhiran dalam kulit, tisu dan organ kita, diaktifkan oleh haba, sejuk atau tekanan, atau oleh bahan kimia yang dikeluarkan dari sel selepas kecederaan tisu. Serat saraf ini mencapai sistem saraf pusat, mengaktifkan neuron dalam saraf tunjang yang seterusnya menghubungkan dan mengaktifkan neuron di bahagian otak yang dikenali sebagai korteks serebrum. Korteks memberikan anda persepsi sedar tentang kesakitan - bahawa "hebat!" Sistem telah berkembang untuk menghasilkan tindak balas yang cepat. Ia mengambil masa sekejap untuk anda menarik diri dari api terbakar.

Walaupun sakit adalah penting untuk hidup dan kesihatan yang baik, melainkan jika anda mempunyai kecenderungan masokistik, kesakitan terlalu banyak bukanlah perkara yang baik. Terutama jika ia berterusan. Berjuta-juta orang hidup dengan kesakitan kronik. Dan sakit kronik, sama ada sakit belakang, sakit sendi atau kesakitan neuropatik (neuralgia) boleh membuat kehidupan orang tidak dapat ditanggung.

Dua abad morfin

Sepanjang sejarah manusia yang telah direkodkan, kami telah mencari bahan untuk kesakitan yang kusam. Penghilang rasa sakit yang paling kuat adalah opioid. Morfin, berasal dari poppy opium, adalah opioid yang telah diketahui oleh alkimia dan medik selama berabad-abad. Morfine adalah salah satu ubat pertama dan telah tersedia dalam bentuk farmakologi tulen sejak 1817.

Morfin dan opioid sintetik, seperti codeine dan fentanyl, mengikat reseptor opioid yang terletak di neuron di tulang belakang dan menghalang aktiviti mereka. Ini menghalang mereka memberi isyarat sensasi kepada otak. Sebahagian daripada sel-sel saraf kita, diposisikan di tempat-tempat utama di jalan sepanjang isyarat sakit perjalanan, melepaskan peptida opioid (serpihan protein) seperti enkephalin. Enkephalins ini melekat pada reseptor opioid dan menyekat isyarat kesakitan yang mencapai otak. Dalam 1970 kami mendapati opioid seperti morfin, kodin atau fentan bertindak sebagai meniru peptida opioid yang semulajadi.

Jadi apa yang ada hubungan dengan air liur? Di 2006, peptida bernama opiorfin adalah didapati dalam air liur manusia oleh penyelidik di Institut Pasteur International di Paris, Perancis.

Opiorphin menyerupai enkephalin, tetapi, daripada mengikat reseptor opioid untuk menghalang aktiviti mereka, mereka menghalang enkephalin daripada dipecah. Jadi jumlah enkephalin - penahan sakit semula jadi badan - meningkat dan isyarat sakit disekat. Apabila anda mengalami sakit, enkephalin dikeluarkan dan opiorin meningkatkan tindakan mereka.

Opiorphin hanya boleh berfungsi di tempat-tempat di mana enkephalin sedang dilancarkan secara aktif dan tidak menjejaskan sistem saraf yang lain. Jadi tidak seperti opioid konvensional ia hanya akan mempunyai kesan setempat. Secara teorinya ia akan mempunyai kesan yang sama terhadap kesakitan tetapi tanpa kesan sampingan yang tidak diingini, seperti ketagihan, toleransi dengan penggunaan jangka panjang, dan pernafasan ditindas.

Opiorphin dengan tweak

Satu masalah ialah opiorphin akan dipecah dalam sistem pencernaan atau di dalam aliran darah supaya tidak dapat ke laman tertentu di dalam badan untuk menghalang sakit. Jadi penyelidik di Institut Pasteur bekerja dengan syarikat, Stragen, untuk mencipta versi modifikasi opiorfin yang dipanggil STR-324, yang direka untuk meningkatkan kestabilannya. STR-324 seharusnya boleh diambil secara lisan atau intravena, walaupun setakat ini hanya satu bentuk suntikan sedang diuji.

Pasukan kajian terkini Melihat kesakitan selepas pembedahan menunjukkan bahawa STR-324, apabila disuntik, berkesan menyekat kesakitan pada tikus. Maklum balas ini membandingkan dengan baik dengan morfin, dengan kesan sakit yang lebih rendah berbanding morfin.

Kemudian tahun ini, syarikat membangunkan STR-324 akan menguji dadah pada manusia buat kali pertama. The bukti semasa mencadangkan bahawa STR-324 akan berfungsi dengan baik untuk beberapa jenis kesakitan, apabila disuntik.

Para saintis akan menghadapi cabaran yang lebih besar untuk menunjukkan bahawa bentuk lisan ubat itu juga berkesan.

Percubaan klinikal untuk kesakitan neuropatik (kesakitan yang disebabkan oleh masalah dengan saraf sendiri bukan melalui kerosakan tisu) telah diumumkan untuk bermula di 2019. Kesakitan neuropatik adalah biasa di kalangan pesakit diabetes yang tidak terkawal dan boleh berlaku berikutan beberapa jangkitan virus. Kesakitan neuropatik dan sindrom kesakitan kronik yang lain adalah sukar untuk dirawat dan selalunya tahan terhadap ubat opioid konvensional. Sekiranya STR-324 lebih berkesan untuk kesakitan neuropatik yang opioid lain, ia akan menjadi ubat penahan sakit yang baru. Itulah yang besar jika. Para penyelidik belum memodelkan jenis kesakitan ini dalam eksperimen mereka.

Kelebihan utama STR-324 terhadap opioid konvensional adalah bahawa ia diramalkan tidak menyebabkan kemurungan pernafasan, penurunan kadar pernafasan. Kesan sampingan ini dikaitkan dengan kematian dengan penggunaan opioid. Walaupun kebanyakannya ini adalah overdosis dadah yang tidak disengajakan oleh orang dengan ketagihan heroin, kebimbangan mengenai had depresi pernafasan penggunaan opioid perubatan untuk pengurusan sakit. Para penyelidik perlu membuktikan kelebihan STR-324 terhadap ubat lain. Terdapat opioid yang mengikat reseptor, buprenorphine, di mana kemurungan pernafasan adalah kurang masalah klinikal yang ketara daripada dadah seperti morfin dan fentanyl.

Data untuk STR-324 menjanjikan dengan manfaat bahawa ia berfungsi dengan cara yang berbeza untuk secara teorinya memberikan kesan yang lebih disasarkan ke sistem sakit berbanding dengan opioid konvensional. Bukti saintifik yang mendasari bahawa ia akan bekerja dalam kesakitan kronik, bagaimanapun, adalah ringan. Dunia memerlukan pengubat ubat penahan sakit baru dan, pada akhirnya, ia hanya merupakan data percubaan klinikal yang akan menunjukkan sama ada STR-324 memberikan harapan baru kepada orang yang hidup dengan kesakitan kronik.

Tentang Pengarang

Marcus Rattray, Ketua, Sekolah Farmasi, Universiti Bradford

Artikel ini pada asalnya diterbitkan pada Perbualan. Membaca artikel asal.

Buku-buku yang berkaitan

at InnerSelf Market dan Amazon